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Una preparación farmacéutica o medicamento está compuesta por el fármaco o principio activo y otros ingredientes, llamados auxiliares de formulación o excipientes. Las fórmulas son diseñadas de acuerdo con la vía de administración que se utilizará (p. ej., oral, bucal, sublingual, rectal, parenteral, tópica, inhalatoria, entre otras).
La función del principio activo es generar un efecto terapéutico sobre el organismo vivo. Las funciones de los excipientes son múltiples, entre ellas, facilitar la administración de la formulación en el organismo, ya sea como saborizante, preservante, diluente, estabilizante, desintegrante, emulsificante, aromatizante y colorante.
Indiferente a la vía de administración, como primer paso, los fármacos deben disolverse para ser absorbidos y lograr atravesar las membranas celulares, que corresponden a barreras biológicas que inhiben selectivamente el flujo de las moléculas de los fármacos. La absorción de un fármaco depende de sus propiedades fisicoquímicas (liposolubilidad de la molécula, de su tamaño, de su grado de ionización), de su vía de administración y de su formulación (concentración de principio activo, excipientes de la fórmula).
La mayoría de los fármacos son bases o ácidos orgánicos débiles que se encuentran en las formas ionizada y no ionizada en un entorno acuoso. La forma no ionizada suele ser liposoluble (lipofílica) y difunde con facilidad a través de las membranas celulares, mientras que la forma ionizada es poco liposoluble (pero muy hidrosoluble, es decir, hidrofílica) y está sometida a una alta resistencia eléctrica, por lo que no le resulta fácil atravesar las membranas celulares. Los fármacos se difunden a través de una membrana celular desde una región con una concentración elevada (p. ej., jugos digestivos) hacia las zonas de baja concentración (p. ej., sangre). La velocidad de difusión a través de las membranas es directamente proporcional al gradiente (concentración), luego a mayor concentración es más rápida la difusión y, aunque la mayoría de los estudios de biodisponibilidad se centran en las cualidades de los principios activos, muchos estudios indican que los excipientes utilizados —aunque habitualmente son considerados sustancias inertes, pueden modificar parámetros fundamentales que condicionan dicha biodisponibilidad. Se incluyen la velocidad de disolución, la permeabilidad, la velocidad de desintegración del medicamento, la motilidad y la velocidad de tránsito intestinal.
Los fármacos ionizables son sensibles a pH extremos del entorno y ven afectada su permeabilidad en presencia de excipientes que lo modifiquen, como las sales de ácidos orgánicos tipo succinato. Algunos tensioactivos como el lauril sulfato sódico, utilizados como humectantes, solubilizantes y emulsificantes de sólidos y líquidos, han mostrado un incremento en la permeabilidad de moléculas liposolubles. Otro grupo importante de excipientes como la hidroxipropilmetilcelulosa,  utilizados frecuentemente como aglutinantes en formas de liberación controlada, han demostrado incrementos hasta del 38% en la permeabilidad; excipientes como el ácido etilendiaminotetracético (EDTA), utilizado como gelatinizante y estabilizante de soluciones por su carácter secuestrante de metales pesados, han demostrado incrementos en la permeabilidad y disolución de principios activos; un capítulo importante lo ocupa la lactosa monohidratada que es, sin duda, uno de los excipientes más utilizados como complemento en formas sólidas como comprimidos y polvos para disolución, es altamente soluble pero puede alterar la osmolaridad en el tracto gastrointestinal si se usa en altas cantidades, e incluso, afectar la motilidad intestinal de aquellos individuos que sean intolerantes a la lactosa. Pero, por otro lado, la lactosa y sus derivados microcristalinos son los excipientes más utilizados para incrementar las velocidades de desintegración de comprimidos, lo cual aumenta la velocidad de disolución y absorción de los fármacos. Otro grupo de excipientes frecuentemente utilizados, son los polisacáridos, los cuales se ven afectados por las enzimas gástricas alterando su función respecto a la liberación correcta del principio activo, haciendo más lento el proceso de disolución. Existe un grupo de excipientes que afectan el transito gastrointestinal, como los polímeros mucoadhesivos —que provocan que el fármaco tenga un paso intestinal más lento, como los derivados del ácido metacrilico (carbopol); o, en el otro extremo, los excipientes que por el contrario generan un aumento en la motilidad y el tránsito intestinal, como el polietilenglicol 400, sorbitol y manitol, conocidos por su efecto laxante, que afecta sensiblemente la absorción de los medicamentos. Por último, están los pertenecientes al grupo de excipientes que generan un aumento en la viscosidad, como las gomas xantan y arábiga, que puede conllevar a una disminución de la velocidad de disolución. Excipientes altamente solubles como la dextrosa anhidra pueden entrar a competir con el principio activo por el agua para disolverse, lo que también puede derivar en un factor que afecte la disolución del principio activo y su absorción, especialmente en la presencia de fármacos poco solubles.
Diseñar y desarrollar un medicamento resulta ser un trabajo costoso, complejo y que requiere normalmente de varios años de evaluación, ya que no solo se debe pensar en elegir los mejores y más acertados auxiliares de formulación para acompañar un principio activo en una formulación, sino que además se debe involucrar —en el caso específico de la medicina veterinaria, las diferencias fisiologías que existen entre las especies, pues es bien conocido que medicamentos por vía oral funcionan diferente en animales carnívoros (perros y gatos) que en omnívoros (cerdos), o entre rumiantes (bovinos) y monogástricos (aves), principalmente debido a las diferencias metabólicas.
En la formulación de los productos de Biotecno se ha tenido especial cuidado en evaluar y elegir los mejores excipientes, de tal manera que se garantice la mayor biodisponibilidad de las moléculas en las especies para las cuales están diseñados, obteniendo los mejores resultados de campo en la nutrición y medicina veterinaria.
CARRIER 60-40: Se ha demostrado que la dispersión de los medicamentos en el alimento final y la dosis que finalmente recibe el animal depende del tamaño y la distribución del principio activo con la premezcla. Si la densidad de un nutriente es altamente variable, se podría presentar ésta misma variación en otros nutrientes por de mezclado o segregación. El Carrier 60-40 tiene una distribución de partícula similar a los principios activos utilizados en alimentación animal, y por tanto, si la desviación estándar es la misma, se sugiere que la cantidad de activo encontrado en cada fracción tamizada está en función directa al tamaño de partícula, lo que hace que la distribución sea uniforme, garantizando que cuando las partículas de Carrier son pequeñas permiten llevar la cantidad de fármaco por unidad de peso y se asegure una distribución uniforme del mismo en la ración final. (Schultz & Tolan, 1978).
DEXTROSA: Es una fuente de energía de alta disponibilidad obtenida a partir de la hidrólisis del almidón. Se caracteriza por tener una dulzura del 74% como excipiente en alimentación animal y se utiliza en mamíferos y en aves como fuente de energía de alta disponibilidad. La dextrosa ayuda con la disolución de fármacos en agua fría en épocas de altas temperaturas. En porcinos se recomienda su inclusión en alimento como fuente de energía para lechones y mejorador de la palatabilidad, alta digestibilidad y absorción a nivel intestinal, y como fuente de energía para animales débiles (estrés por calor). (Mojica, 2020).
CAOLÍN: En una formulación, puede mejorar la biodisponibilidad del fármaco. Si el caolín se usa como excipiente, tiene que cumplir con algunos requisitos importantes como una alta pureza química, mantener la estabilidad y consistencia de su dosificación final y mejorar la liberación controlada de principios activos en medicamentos. En este contexto, se utiliza como diluente, aglutinante, desintegrante, facilitador de los procesos de peletización, granulación, recubrimiento de película de partículas, agentes emulsionantes y de suspensión; además de las propiedades comúnmente conocidas, como la capacidad de adsorción, área específica alta, propiedades reológicas y de hinchamiento favorable, inercia, entre otras. Desde2013 se usa ampliamente en preparaciones farmacéuticas actuando como excipiente que ayuda al control de la eficacia de la dosificación.

Autor/es: Biotecno

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